【文献速递】艾司洛尔2021——总结、归纳、应用

【文献速递】艾司洛尔2021——总结、归纳、应用巴菲特选股六支中国a股,痴心不轨,香港城市大学商学院, 作者：悦生命爱健康 艾司洛尔（盐酸艾司洛尔注射液）是一种静脉内应用的心脏选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂。艾司洛尔由FDA批准，短时间应用控制室上性心动过速，如心房颤动/心房扑动患者快速

作者：悦生命爱健康

艾司洛尔（盐酸艾司洛尔注射液）是一种静脉内应用的心脏选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂。艾司洛尔由FDA批准，短时间应用控制室上性心动过速，如心房颤动/心房扑动患者快速心室率。艾司洛尔适用于如下各种临床情景包括急救、围术期和手术后。也适用于其他疾病导致的窦性心动过速需要干预过快心率时。艾司洛尔亦被FDA批准用于气管插管诱导的高血压和心动过速。说明书外用于主动脉夹层，急性冠脉综合征，高血压急症，甲状腺功能亢进，难治性室性心动过速，难治性心室颤动的心率和节律控制以及降低电休克疗法时儿茶酚胺反应。

本次分享一篇StatPearls Publishing最近发表的文章《艾司洛尔2021》，对艾司洛尔用法进行了总结归纳。

01.作用机理

艾司洛尔是一种短效、心脏选择性、β受体阻滞剂，隶属于Ⅱ类抗心律失常药物，主要在心肌细胞竞争性拮抗β1肾上腺素能受体。通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素活性，降低心肌收缩力、心率和传导。艾司洛尔增加房室不应期时间，降低心肌需氧量，减慢房室传导。大剂量静脉输注，可引起β2肾上腺素能受体阻滞。艾司洛尔吸收迅速，60s内起效，输注5min内达到稳定状态。如果给予负荷剂量，2min达到稳定状态。艾司洛尔半衰期9min并具有快速清除率。输注停止后药物迅速转化代谢，迅速降低药理作用（10至30min内），这些特性使艾司洛尔适当滴定更安全。艾司洛尔通过红细胞基质酯酶水解酯键而代谢。代谢产物半衰期3.7h，随尿液排泄。注意，艾司洛尔无膜稳定作用和α肾上腺素能受体阻滞作用。

02.管理

艾司洛尔静脉内给药，最好通过中心静脉输入，当然，亦可通过外周静脉输注。FDA基于成人受试者批准；儿科剂量经过试验验证但未被FDA批准。

03.FDA批准的适应症

(1).围术期、术后心动过速和高血压

• 负荷剂量1000 mcg/kg大于30秒，继而150 mcg/kg/min钟输注，最大剂量300 mcg/kg/min。
• 负荷剂量500 mcg/kg，大于1分钟，继而50 mcg/kg/min输注4分钟。如果未达到治疗目的，以50 mcg/kg/min步距增加剂量，直至最大剂量300 mcg/kg/min。

(2).室上性心动过速和窦性心动过速

• 负荷剂量500 mcg/kg，大于1分钟，继而50mcg/kg/min输注4分钟。如果未达到治疗目的，以50mcg/kg/min步距增加剂量，直至最大剂量200 mcg/kg/min。
• 为快速起效，起始剂量500 mcg/kg，大于1分钟，后50mcg/kg/min输注4分钟后，增加滴注量到100mcg/kg/min。

04.说明书外应用

(1).高血压急症

• 负荷剂量500至1000 mcg/kg，大于1分钟（可以重复1次），继而以50 mcg/kg/min输注，直至最大剂量200 mcg/kg。

(2).主动脉夹层

• 负荷剂量500 mcg/kg，2至5分钟，继而输注10-20 mcg/kg/min。

(3).急性冠脉综合征

• 负荷剂量500 mcg/kg，大于1分钟，继而以50 mcg/kg/min输注，可5-15分钟滴定一次，直至最大剂量300 mcg/kg/min。

(4).电休克疗法

• 麻醉前负荷剂量1000 mcg/kg，大于1分钟。

(5).甲状腺功能亢进

• 50-100 mcg/kg/min。

(6).插管反应

• 气管插管前1.5-3分钟，给负荷剂量1000-2000 mcg/kg

(7).室性心动过速/心室颤动

• 负荷剂量500 mcg/kg，继而50 mcg/kg/min。

艾司洛尔应当短期应用。应用艾司洛尔的多数患者将转为其他长效制剂。一旦不再需要艾司洛尔的作用，不能突然停药。需起始新药品，继而降低50%的艾司洛尔滴定量，然后评估血流动力学。如果患者稳定，继续向下滴定艾司洛尔用量，同时往上滴定新药品用量，直到期望目标心率和/或血压。肝肾损伤患者不需要调整艾司洛尔用量。外周渗出可导致血栓性静脉炎。如果发生渗出，应停止输注，抬高患肢并轻轻抽吸管路。

05.不良反应

艾司洛尔最常见的不良反应是血流动力学变化，总发生率为10%。无症状低血压（25%），症状性低血压（12%），各剂量均可发生，但风险成剂量依赖性。通常在艾司洛尔剂量达到150mcg/kg/min时出现低血压。临床研究，艾司洛尔导致的低血压在减量或停止输注后纠正。患者亦可发生头晕（3%），外周局部缺血（1%）和注射部位反应（8%）如起泡/坏死/血栓性静脉炎。

罕见不良反应（无并存疾病患者少于1%）包括心动过缓，失代偿心力衰竭，心搏停止和心脏传导阻滞。

持续输注艾司洛尔24h，未见严重的实验室检查异常，患者耐受性良好。但是，有应用艾司洛尔发生高钾血症病例报道。肾脏疾病高血钾患者应当监测电解质水平。低血糖导致的心动过速通常不应用艾司洛尔及其他β受体阻滞剂。应用艾司洛尔的糖尿病患者应密切监测。曾有报道，艾司洛尔可能恶化冠脉痉挛，如变异性心绞痛。

嗜铬细胞瘤患者，艾司洛尔应当与α受体阻滞剂联合应用，避免α受体过度激活。有甲状腺功能亢进病史患者，因其可能使甲状腺功能恶化，终止应用艾司洛尔后应密切观察。艾司洛尔亦可能恶化严重的周围血管疾病患者的动脉功能不全。

06.禁忌症

艾司洛尔禁忌症为窦性心动过缓、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克、肺动脉高压和对艾司洛尔有过敏反应。艾司洛尔和钙通道阻滞剂不应同时使用，因为可以恶化低血压和心动过缓。

有增加Ⅰ度传导阻滞和结点功能障碍患者进展为房室传导阻滞、心动过缓、和AV分离风险。先前存在心力衰竭患者，恶化为心力衰竭和心源性休克的风险更高。气道疾病患者如哮喘、慢性阻塞性肺病应当谨慎引用任何β受体阻滞剂，如艾司洛尔。尽管对β2受体作用微弱，也可能存在风险。

艾司洛尔是妊娠期C类药物。有研究尝试在妊娠晚期或分娩时持续输注，引起胎儿心动过缓而终止使用。没有乳汁分泌决定性证据，但是，由于严重的潜在不良反应，不应当用于哺乳期妇女。

07.药物相互作用

艾司洛尔与众多药物存在相互作用，最显著如下：

• 洋地黄：增加10%至20%地高辛水平，可能加重缓慢AV传导和心率。
• 抗胆碱酯酶药物：延长神经肌肉阻滞和回复时间
• 钙通道阻滞剂：降低心肌收缩力，可能触发心脏停搏
• 血管收缩剂和正性肌力药物：艾司洛尔不应当用于使用外周血管收缩剂（如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺）患者的心室率控制

08.监测

艾司洛尔是超速起效药物，可快速改变心率和血压。当应用艾司洛尔时，推荐持续监测血压、心率、平均动脉压和如果可能的话监测ECG。动脉插管是最好的连续监测血压方法，有益与艾司洛尔的应用。当通过外周静脉给药时，应确认输注位置（IV）没有渗透和漏出。如上所述，具有合并疾病患者，适当的指标需要监测，如血糖（糖尿病），甲状腺激素水平（甲状腺机能亢进），血钾（肾功能不全）和周围脉搏（周围性血管疾病）。

09.毒性

艾司洛尔使用过量可导致一系列的症状和作用。心脏毒性信号包括但不限于心动过缓、不同程度AV传导阻滞、AV分离、心肌收缩力降低、心源性休克、心脏停搏和PEA。神经系统毒性信号包括但不限于呼吸不规则、癫痫、昏迷和精神症状。其他毒性信号可能表现为支气管痉挛、胃肠道肠系膜缺血、周围性紫绀和脉搏消失。

因为艾司洛尔具有非常短的半衰期（9分钟），发生毒性反应时应当停止艾司洛尔的输注。急性毒性反应会通常会消失。毒性反应导致心动过缓应当使用阿托品和其他抗胆碱能药物治疗。心源性休克可应用正性肌力药物如多巴酚丁胺、多巴胺和异丙肾上腺素治疗。支气管痉挛，尽管少见，应道应用β2受体激动剂（如沙丁胺醇）治疗。PEA和心脏停搏应当使用高级生命支持程序治疗。

10.提升医疗团队成果

管理艾司洛尔的医务工作者包括ICU应当熟悉其的不良反应。艾司洛尔是一种迅速起效药物，可以非常迅速的改变心率和血压。患者使用艾司洛尔过程中推荐他们连续监测血压、心率、平均动脉压，如果可能的话监测ECG。动脉插管是最好的连续监测血压方法，有益与艾司洛尔的应用。当通过外周静脉给药时，应确认输注位置（IV）没有渗透和漏出。如上所述，具有合并疾病患者，适当的指标需要监测，如血糖（糖尿病），甲状腺激素水平（甲状腺机能亢进），血钾（肾功能不全）和周围脉搏（周围性血管疾病）。

艾司洛尔2021思维导图（中文）

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